Thalidomid-O-PEG2-Azid

Azide Click-Chemie PROTAC Crosslinker

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Thalidomid-haltiger Baustein mit PEG2-Linker und Azid-Funktionsgruppe, der durch Klick-Chemie-Reaktionen mit alkin-funktionalisierten Linkern und Zielproteinliganden konjugiert werden kann.

Proteolyse-vermittelnde Chimären (PROTACs) sind zellgängige heterobifunktionale Moleküle, die spezifische Proteine aus der Zelle entfernen können. Ein Ende eines solchen Moleküls enthält einen Liganden, der an das Ziel bindet, und das andere Ende rekrutiert den E3-Ligase-Komplex. Die enge Nähe führt zur Substrat-Polyubiquitinierung und anschließenden Proteinabbau durch das zelluläre Proteasom.

Es gibt verschiedene Arten von E3-Ligasen, die für diesen Zweck praktisch geeignet sind. Thalidomid ist der Ligand, der in der Lage ist, die Cereblon (CRBN) E3-Ligase zu rekrutieren.

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Allgemeine Eigenschaften

Erscheinungsform:	cremefarbener Feststoff
Molekülmasse:	431.41
Molekülformel:	C₁₉H₂₁N₅O₇
Löslichkeit:	gut in polaren organischen Lösungsmitteln: Ethylacetat, THF, DMF; arm an Diethylether, Wasser
Qualitätskontrolle:	NMR ¹H und HPLC-MS (≥95 %)
Lagerungsbedingungen:	24 Monate ab dem Wareneingang bei −20 °C an einem lichtgeschützten Ort. Transport: bei Raumtemperatur bis zu drei Wochen. Trocken lagern.
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