Thalidomid-O-PEG2-Azid

Azide Click-Chemie Crosslinker PROTAC

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Thalidomid-haltiger Baustein mit PEG2-Linker und Azid-Funktionsgruppe, der durch Klick-Chemie-Reaktionen mit alkin-funktionalisierten Linkern und Zielproteinliganden konjugiert werden kann.

Proteolyse-vermittelnde Chimären (PROTACs) sind zellgängige heterobifunktionale Moleküle, die spezifische Proteine aus der Zelle entfernen können. Ein Ende eines solchen Moleküls enthält einen Liganden, der an das Ziel bindet, und das andere Ende rekrutiert den E3-Ligase-Komplex. Die enge Nähe führt zur Substrat-Polyubiquitinierung und anschließenden Proteinabbau durch das zelluläre Proteasom.

Es gibt verschiedene Arten von E3-Ligasen, die für diesen Zweck praktisch geeignet sind. Thalidomid ist der Ligand, der in der Lage ist, die Cereblon (CRBN) E3-Ligase zu rekrutieren.

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Thalidomid-O-PEG2-Carbonsäure

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Azid-PEG4-Amin

Azid-PEG4-Amin ist ein bifunktionaler Linker mit je einer Azid- und Amingruppe, der auf Tetraethylenglycol basiert. Die Länge des PEG4-Linkers beträgt 1,4 nm.

TR-X-Carbonsäure, 5-Isomer

Carboxylderivat von TR, einem rot emittierenden Fluoreszenzfarbstoff. Es kann als Referenzstandard oder zur Synthese verschiedener TR-Ester verwendet werden. Der verlängerte Aminohexanoyl-Linker erhöht die Löslichkeit und bietet eine räumliche Trennung zwischen dem Fluorophor und der funktionellen Gruppe.

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Allgemeine Eigenschaften

Erscheinungsform:	cremefarbener Feststoff
Molekülmasse:	431.41
Molekülformel:	C₁₉H₂₁N₅O₇
Löslichkeit:	gut in polaren organischen Lösungsmitteln: Ethylacetat, THF, DMF; arm an Diethylether, Wasser
Qualitätskontrolle:	NMR ¹H und HPLC-MS (≥95 %)
Lagerungsbedingungen:	24 Monate ab dem Wareneingang bei −20 °C an einem lichtgeschützten Ort. Transport: bei Raumtemperatur bis zu drei Wochen. Trocken lagern.
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