Thalidomid-O-PEG2-Amin

PROTAC Amine

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Thalidomidhaltiger Baustein mit PEG2-Linker und Aminogruppe, der mit funktionalisierten Linkern und Zielproteinliganden konjugiert werden kann.

Die Aminogruppe ist hochreaktiv und kann Reaktionen mit Carbonsäuren, aktivierten Estern (NHS, STP usw.), Carbonylverbindungen (wie Ketonen und Aldehyden) und mehr eingehen.

Proteolyse-vermittelnde Chimären (PROTACs) sind zellgängige heterobifunktionale Moleküle, die spezifische Proteine aus der Zelle entfernen können. Ein Ende eines solchen Moleküls enthält einen Liganden, der an das Ziel bindet, und das andere Ende rekrutiert den E3-Ligase-Komplex. Die enge Nähe führt zur Substrat-Polyubiquitinierung und anschließenden Proteinabbau durch das zelluläre Proteasom.

Es gibt verschiedene Arten von E3-Ligasen, die für diesen Zweck praktisch geeignet sind. Thalidomid ist der Ligand, der in der Lage ist, die Cereblon (CRBN) E3-Ligase zu rekrutieren.

Struktur von Thalidomid-O-PEG2-Amin Hydrochlorid

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Allgemeine Eigenschaften

Erscheinungsform:	weißer kristalliner Feststoff
Molekülmasse:	441.86
CAS-Nummer:	1957236-10-0 (hydrochloride)
Molekülformel:	C₁₉H₂₄ClN₃O₇
Löslichkeit:	DMF, DCM, Methanol
Qualitätskontrolle:	NMR ¹H und HPLC-MS (≥95 %)
Lagerungsbedingungen:	24 Monate ab dem Wareneingang bei −20 °C an einem lichtgeschützten Ort. Transport: bei Raumtemperatur bis zu drei Wochen. Trocken lagern.
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