DREADD-Agonist 21 Dihydrochlorid

Neurowissenschaft
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DREADD-Agonist 21 (Verbindung 21, C21) ist eine synthetische Verbindung zur selektiven Aktivierung von hM3Dq (exzitatorisch) und hM4Di (inhibitorisch) DREADDs (Designer Receptor Exclusively Activated by Designer Drugs), abgeleitet vom menschlichen muskarinischen Acetylcholin-M3-Rezeptor [1]. Es agonisiert den hM3-Rezeptor nicht und zeigt schwächere Bindungsaffinitäten für Histamin H1, Serotonin 5-HT2A, 5-HT2C und α1A-adrenerge Rezeptoren (Ki = 6, 66, 170 bzw. 280 nM) [1].

Der DREADD-Agonist 21 wird routinemäßig als chemogenetisches Werkzeug zur Fernsteuerung der neuronalen Aktivität eingesetzt. Es weist eine ausgezeichnete Gehirnpermeabilität und Fähigkeit auf, Neuronen, die hM3Dq-DREADDS exprimieren, zu aktivieren und die Aktivität in Neuronen, die hM4Di-DREADDS exprimieren, in vivo zu hemmen [2].

Bei diesem Produkt handelt es sich um Dihydrochloridsalz, eine wasserlösliche Version des DREADD-Agonisten 21.

[1] Chen X. et al. The first structure-activity relationship studies for designer receptors exclusively activated by designer drugs. ACS Chem. Neurosci. 2015. 6(3). 476-484.

[2] Thompson K.J. et al. DREADD agonist 21 is an effective agonist for muscarinic-based DREADDs in vitro and in vivo. ACS Pharmacol. Transl. Sci. 2018. 1(1). 61-72.

DREADD-Agonist 21 Dihydrochlorid, 3607-10mg
DREADD-Agonist 21 Dihydrochlorid, 3607-10mg
DREADD-Agonist 21 Dihydrochlorid, 3607-10mg
Struktur von DREADD-Agonist 21 Dihydrochlorid
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Allgemeine Eigenschaften

Erscheinungsform: gelbbraunes Pulver
Molekülmasse: 351.28
CAS-Nummer: 2250025-92-2
Molekülformel: C17H18N4
IUPAC-Name: 11-(1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine dihydrochloride
Löslichkeit: in Wasser, DMSO
Qualitätskontrolle: NMR 1H und HPLC-MS (≥95 %)
Lagerungsbedingungen: 24 Monate ab dem Wareneingang bei −20 °C an einem lichtgeschützten Ort. Transport: bei Raumtemperatur bis zu drei Wochen. Trocken lagern.
Sicherheitsdatenblatt: herunterladen
Product specifications
Dieses Produkt wird nur für Forschungszwecke angeboten und verkauft. Es wurde nicht auf Sicherheit und Wirksamkeit in Nahrungsmitteln, pharmazeutischen Produkten, medizinischen Vorrichtungen, Kosmetika sowie für gewerbliche oder andere Einsatzzwecke getestet. Der Verkauf gewährt oder impliziert nicht die Erlaubnis zur Verwendung in der In-vitro-Diagnostik, bei der Herstellung von Nahrungsmitteln oder pharmazeutischen Produkten, in medizinischen Vorrichtungen sowie in kosmetischen Erzeugnissen.
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