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Thalidomide-O-PEG2-azide

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Thalidomide-containing building block with PEG2-linker and azide function group, which can be conjugated to alkyne-functionalized linkers and target protein ligands through click chemistry reactions.

Proteolysis targeting chimeras (PROTACs) are cell-permeable heterobifunctional molecules that can remove specific proteins from the cell. One end of such molecule contains a ligand to bind to the target, and the second end recruits the E3 ligase complex. Close proximity results in substrate polyubiquitination and subsequent protein degradation by cellular proteasome.

There are several types of E3 ligases that are practically suitable for such a purpose. Thalidomide is the ligand capable of recruiting Cereblon (CRBN) E3 ligase.

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Thalidomide-O-PEG2-carboxylic acid

Thalidomide-containing building block with PEG2-linker and carboxylic group for conjugation with amino-functionalized linkers and target protein ligands.
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General properties

Appearance: off-white solid
Molecular weight: 431.41
Molecular formula: C19H21N5O7
Solubility: good in polar organic solvents: ethyl acetate, THF, DMF; poor in diethyl ether, water
Quality control: NMR 1H and HPLC-MS (95+%)
Storage conditions: 24 months after receival at -20°C in the dark. Transportation: at room temperature for up to 3 weeks. Desiccate.
Sicherheitsdatenblatt: herunterladen
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